Для мільйонів людей статини є щоденним захистом від серцево-судинних захворювань. Проте близько 10 відсотків пацієнтів стикаються з болісними побічними ефектами, які змушують їх відмовитися від цих життєво необхідних ліків.
Про це повідомляє сайт Новини Планети з посиланням на результати дослідження, опубліковані в Journal of Clinical Investigation.
Розкрито таємницю м’язового болю
Вчені з Колумбійського та Рочестерського університетів (США) виявили потенційну причину побічної дії препаратів для зниження холестерину. Головним винуватцем виявився крихітний кальцієвий канал усередині м’язових клітин, який статини примусово змушують залишатися відкритим.
Витік кальцію серйозно пошкоджує м’язову тканину. Саме цей механізм пропонує нове пояснення статин-асоційованих м’язових симптомів (SAMS). Провідний автор дослідження, кардіолог Ендрю Маркс наголошує, що багато пацієнтів навідріз відмовляються приймати статини саме через цей нестерпний біль у тілі.
Як працюють ліки та чому виникає побічний ефект
Статини блокують фермент, необхідний для вироблення холестерину в печінці, що допомагає знизити рівень «поганого» холестерину (ЛПНЩ) і запобігти атеросклерозу. Проте препарати впливають і на інші молекули, зокрема на білок RyR1. Цей білок діє як своєрідний «охоронець», відкриваючи або закриваючи двері для потоку іонів кальцію у м’язи.
За допомогою кріоелектронної мікроскопії вчені побачили, що такі препарати, як симвастатин, тримають ці «двері» відчиненими. Кальцій постійно просочується у м’язові клітини, що спричиняє стійкий біль, слабкість, надмірну чутливість та спазми.
У рідкісних, але небезпечних для життя випадках це може призвести до рабдоміолізу (руйнування м’язової тканини, що вражає нирки) або аутоімунного некротичного міозиту, коли імунна система починає атакувати власні тканини.
Шляхи вирішення проблеми
Враховуючи, що лише у США статини приймають близько 40 мільйонів людей, проблема непереносимості препаратів потребує негайного вирішення. Дослідники пропонують два багатонадійні варіанти.
Перший — змінити формулу статинів так, щоб вони не зв’язувалися з білком RyR1, але продовжували ефективно знижувати холестерин. Другий — використовувати експериментальний препарат Rycal. Під час випробувань на мишах цей засіб успішно закривав «зламані» кальцієві канали та запобігав м’язовій слабкості, викликаній прийомом ліків.